SCI Библиотека

В основе создания качественного лекарственного препарата лежат адекватно спланированные исследования на лабораторном этапе фармацевтической разработки. Целью исследования являлось проведение лабораторного этапа фармацевтической разработки воспроизведенного препарата Роксадустат (ингибитор пролилгидроксилазы, предназначен для лечения анемии у пациентов с хроническим заболеванием почек) в условиях минимальной исходной информации. Для субстанции проведены преформуляционные исследования, изучены биофармацевтические свойства, апробирована возможность получения таблеток методом прямого прессования; для опытно-промышленной серии таблеток проведен тест сравнительной кинетики растворения (ТСКР). Установлена неудовлетворительная сыпучесть и низкая растворимость субстанции; определен класс по биофармацевтической классификационной системе (класс II), показано, что роксадустат умеренно абсорбирует влагу и склонен разложению на свету и в присутствии кислорода. Обосновано введение в состав препарата наполнителей, разрыхлителей, глидантов и солюбилизаторов, выбрана технология получения таблеток методом прямого прессования. Для теста «Растворение» подобрана оптимальная среда, в которой кинетика высвобождения роксадустата из опытно-промышленной серии разрабатываемого препарата и препарата сравнения (Эвренцо) признана эквивалентной. Лабораторный этап фармацевтической разработки характеризуется вариабельностью в зависимости от полноты исходных данных о свойствах субстанции и разрабатываемой лекарственной формы и составляет основу дальнейшего масштабирования технологии создаваемого препарата.

Изучение элементного состава растений имеет важное значение с точки зрения дополнения имеющихся в литературе данных, определении перспектив их использования в качестве сырьевых источников для получения лекарственных средств, БАДов, продуктов функционального питания и т.д. С другой стороны, использование перспективного растительного сырья может быть затруднено из-за проблем с его качеством и безопасностью, которая является следствием превышения допустимых пределов содержания радионуклидов, тяжелых металлов и других ксенобиотиков.
Определен состав и содержание макро- и микроэлементов, в том числе тяжелых металлов в семенах, корнях и листьях A. lappa и A. tomentosum, культивируемых и дикорастущих в Томской области и Алтайском крае, а также сухих экстрактах из культивируемых и дикорастущих корней и листьев A. tomentosum, произведенные ООО «Вистерра». Элементный состав определен методами нейтронно-активационного анализа и пламенной фотометрии.

В дикорастущих и культивируемых видах, экстрактах установлено содержание 31 элемента. По содержанию калия A. lappa и A. tomentosum можно отнести к растениям-концентраторам калия. Листья, корни и семена различаются по содержанию отдельных элементов в разрезе места произрастания, морфологической группы растения и видовой принадлежности. Все образцы корней, семян, листьев, сухих экстрактов из культивируемого сырья по содержанию Cd, As соответствуют требованиям ОФС, СанПиН.